Химия - Кветиапин

01 марта 2011


Оглавление:
1. Кветиапин
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Передозировка
8. Лекарственное взаимодействие
9. Условия и сроки хранения

Кветиапин
Химическое соединение
ИЮПАК	2--этокси)-этанол).
Брутто- формула	C21H25N3O2S
Мол. масса	383,5
CAS	111974-69-7
Классификация
Фарм. группа	нейролептики
АТХ	N05AH04
МКБ-10	F20.20., F20.120.1
Лекарственные формы
таблетки по 25, 100, 200, 300 мг
Торговые названия
Квентиакс, Кетилепт, Лаквель, Сероквель

Кветиапин — атипичный нейролептик, применяется для лечения хронической и острой шизофрении, как с продуктивной так и с негативной симптоматикой, а также для лечения биполярного аффективного расстройства, и других психиатрических заболеваний.

Фармакодинамика

Кветиапин оказывает антагонистические эффекты на большое число рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга. Обладает сродством к серотониновым, дофаминовым гистаминовым и адренергическим рецепторам; он является более сильным ингибитором 5-HT₂ рецепторов в головном мозге, чем дофаминовых D₁ и D₂. Обладает также высоким сродством к гистаминергическим H₁ и α₁-адренергическим рецепторам, и более низким сродством к α₂-адренорецепторам. Не обладает заметным сродством к мускариновым холинергическим, бензодиазепиновым и ГАМК-рецепторам.

Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты вещества предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического воздействия на рецепторы.

Клинические испытания показали, что Кветиапин является эффективным средством лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин обнаружил активность, сравнимую с хлорпромазином, в одном исследовании и активность, сравнимую с галоперидолом, в двух исследованиях.

Сонливость при приеме Кветиапина объяснима его высоким сродством к гистаминовым рецепторам. Аналогично, ортостатическая гипотензия во время приема Кветиапина может быть обусловлена его довольно высоким сродством к α₁-адренергическим рецепторам.

Исследования на животных, предпринятые для выявления возможных экстрапирамидных симптомов, выявили очень слабую каталепсию при действии Кветиапина при дозах, эффективно блокирующих дофаминовые D₂-рецепторы. Кветиапин избирательно действует на мезолимбическую систему. Об этом свидетельствует свойство Кветиапина избирательно снижать частоту разрядов мезолимбических нейронов А₁₀ по сравнению с нигростриатными нейронами А₉. Кветиапин обладал минимальной способностью вызывать дистонию у обезьян, сенсибилизированных нейролептиками. Три плацебо-контролируемых исследования, в том числе исследование с применением широкого диапазона доз кветиапина, не выявили различий между группами кветиапина и плацебо по частоте экстрапирамидных симптомов или применения сопутствующих холинергических средств. Кветиапин не вызывает постоянного повышения уровня пролактина. В клинических испытаниях с многократным приемом фиксированных доз не обнаружено различий уровней пролактина по окончании исследования в группах, получавших кветиапин в рекомендованном диапазоне доз и плацебо.

Активность кветиапина показана в тестах антипсихотического действия.

Кветиапин в комбинации со стабилизаторами настроения предотвращает рецидивы маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве типа I; oсобенно выражено снизился риск развития эпизода депрессии.

Просмотров: 7442

<<< Карбамазепин

Кетоконазол >>>