Химия - Кветиапин - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Кветиапин
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Передозировка
8. Лекарственное взаимодействие
9. Условия и сроки хранения

Длительность действия

Клинические исследования продемонстрировали, что препарат эффективен при приёме 2 раза в сутки. Это подтверждается тем, что по данным ПЭТ воздействие кветиапина на 5-HT₂ и D₂ рецепторы продолжается до 12 часов.

Всасывание

При пероральном применении Кветиапин хорошо всасывается. Приём пищи существенно не влияет на биодоступность Кветиапина. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 ч.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83 % связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения Кветиапина 104 л/кг.

Метаболизм

Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени; основными путями биотрансформации являются сульфоокисление и окисление. In vitro было установлено, что основным ферментом метаболизма Кветиапина является CYP3A4. системы цитохрома P₄₅₀. Основные образующиеся метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Кветиапин и его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов цитохрома P₄₅₀ у человека только в концентрациях, в 10 — 50 раз превосходящих концентрации, наблюдаемые после приема обычных эффективных доз у человека. На основании этих исследований in vitro представляется маловероятным, что сочетанное применение Кветиапина с другими лекарственными средствами может привести к клинически значимому лекарственному подавлению метаболизма другого препарата, опосредованного цитохромом P₄₅₀.

Выведение

T_1/2 составляет приблизительно 7 ч. После приема внутрь однократной дозы C-меченого Кветиапина менее 5 % введенного количества выделяется в неизменном виде. Примерно 73 % метаболитов выводится с мочой и 21 % с калом.

Фармакокинетика Кветиапина линейна в терапевтическом диапазоне доз и не имеет существенных половых или расовых различий.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был снижен приблизительно на 25 % у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек и у пациентов с поражением печени, но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Просмотров: 7907

<<< Карбамазепин

Кетоконазол >>>