Химия - Ламотриджин - Фармакологическое действие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Ламотриджин
2. Фармакологическое действие
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Использование в педиатрии
7. Передозировка
8. Условия и сроки хранения

Стабилизирует пресинаптические мембраны нейронов и их потенциал-зависимые натриевые каналы, а также блокирует высвобождение нейромедиаторов. Глутамат, являясь возбуждающим нейромедиатором мозга, играет главную роль в возникновении эпилептических приступов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Сmax достигается примерно через 2.5 ч. Ламотриджин имеет линейный фармакокинетический профиль при приёме в дозах до 450 мг. Время достижения Сmax слегка увеличивается после приема пищи, но уровень абсорбции остается неизменным.

Распределение

Степень связывания ламотриджина с белками плазмы — около 55 %. Vd составляет 0.92-1.22 л/кг.

Метаболизм

Ламотриджин подвергается метаболизму при участии фермента глюкуронилтрансферазы. Не влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.

Выведение

У взрослых клиренс ламотриджина составляет в среднем 39±14 мл/мин. Клиренс и T1/2 ламотриджина не зависят от дозы. Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Менее 10 % активного вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Около 2 % выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше у детей, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей T1/2 ламотриджина обычно меньше, чем у взрослых. Не наблюдалось клинически значимых отличий клиренса ламотриджина у молодых и пожилых пациентов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, средние значения клиренса составляют: 0.42 мл/мин/кг, 0.33 мл/мин/кг и 1.57 мл/мин/кг. Средние значения T1/2 составляют соответственно 42.9 ч, 57.4 ч и 13 ч. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится около 20 % ламотриджина. У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени средние значения клиренса ламотриджина составляют 0.31, 0.24 и 0.1 мл/мин/кг соответственно.

Просмотров: 7059

<<< Лактулоза

Леветирацетам >>>