Химия - Леналидомид - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Леналидомид
2. Фармакокинетика
3. Показания
4. Побочное действие
5. Противопоказания
6. Лекарственное взаимодействие



Леналидомид представляет собой рацемическую смесь S и R изомеров. После приема внутрь леналидомид быстро всасывается; TCmax после однократного приема - 0.625-1.5 ч. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Фармакокинетика имеет линейный характер. Cmax и AUC повышаются пропорционально увеличению дозы. Повторный прием препарата не приводят к его кумуляции.
У пациентов с множественной миеломой леналидомид быстро абсорбируется, TCmax 0.5-4 ч после приема, как в 1-й день, так и на 28-й день. Cmax и AUC повышаются пропорционально как при однократном, так и при повторном приеме препарата. леналидомида у пациентов с множественной миеломой выше, чем у здоровых добровольцев, что объясняется более низким отношением клиренса к фильтрации при множественной миеломе 300 и 200 мл/мин соответственно. TCss - 4 дня. Связь с белками плазмы у пациентов с множественной миеломой и здоровых добровольцев - 22.7% и 29.2% соответственно. Приблизительно 60% леналидомида выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 повышается с увеличением дозы, с 3 ч в дозе 5 мг до 9 ч при дозе 400 мг.
При ХПН выведение леналидомида замедляется пропорционально степени нарушения функции почек. При КК менее 50 мл/мин AUC повышается на 56%. Т1/2 повышается с 3.5 ч до 9 ч (при КК менее 50 мл/мин.



Просмотров: 5365


<<< Лапатиниб
Лечение карциномы >>>