Химия - Лейкотриены - Возможности фармакологической коррекции эффектов

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Лейкотриены
2. Синтез
3. Химическое строение
4. Роль в организме
5. Возможности фармакологической коррекции эффектов

• В настоящее время разработаны и успешно используются антагонисты CysL-R1: монтелукаст, зафирлукаст и пранлукаст. Препараты могут использоваться в виде монотерапии у больных легкой персистирующей бронхиальной астмой. У больных со среднетяжелым и тяжелым течением заболевания антагонисты CysLT-R1 используют в качестве дополнительной терапии в комбинации с ингаляционными глюкокортикоидами с целью уменьшения дозы ИГКС и достижения полного контроля астмы. Отмечено также их положительное влияние на течение аспириновой БА у больных с непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Созданы ингибиторы биосинтеза лейкотриенов, подавляющие активность фермента 5-ЛОГ: зилеутон. Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие и предупреждает развитие бронхоспазма, вызываемого аспирином и холодным воздухом.
• В экспериментах созданы блокаторы 5-ЛОГ-активирующего протеина и рецепторов ЛТB4.

Таким образом, можно выделить 4 точки приложения препаратов:

1. Прямые ингибиторы 5-ЛОГ,
2. Ингибиторы 5-ЛОГ-АП предупреждающие связывание этого мембраносвязанного белка с арахидоновой кислотой,
3. Антагонисты CysLT-R,
4. Антагонисты рецепторов лейкотриенов В4.

Просмотров: 5905

<<< Липидный рафт