Химия - Линезолид

01 марта 2011


Оглавление:
1. Линезолид
2. История
3. Спектр активности
4. Показания
5. Неутверждённые показания
6. Побочные эффекты
7. Химия
8. Механизм действия
9. Устойчивость
10. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
11. Фармакоэкономика



Линезолид
Линезолид
Линезолид
Химическое соединение
ИЮПАК -N-фенил]-2-оксо-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)ацетамид
Брутто-
формула
C16H20FN3O4
Мол.
масса
337.346 г/моль
CAS 165800-03-3
PubChem 441401
DrugBank APRD01073
Классификация
АТХ J01XX08
Фармакокинетика
Биодоступность ~100 %
Связывание с белками плазмы низкая
Метаболизм в печени
Период полувыведения 4.2-5.4 ч
Экскреция непочечная, почками и с калом
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
внутривенное, пероральное
Торговые названия
«Зивокс»

Линезолид — синтетический антибиотик, используемый для лечения тяжёлых инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, которые устойчивы к другим антибиотикам. Представитель класса оксазолидинонов, линезолид является активным по отношению к большинству грамположительных бактерий, которые вызывают болезни, включая стрептококки, устойчивые к ванкомицину энтерококки и метициллин-резистентный золотистый стафилококк. Основными показаниями линезолида являются инфекционные заболевания кожи, мягких тканей и пневмония, хотя становится популярным его использование при различных других инфекционных заболеваниях.

Открытый в 1990-х годах и впервые одобренный для использования в 2000 году, линезолид был первым коммерчески доступным антибиотиком класса оксазолидинона. По состоянию на 2009 год, это единственный на фармацевтическом рынке оксазолидинон, хотя другие препараты данной группы находятся в стадии разработки. Как ингибитор синтеза белков, он останавливает рост бактерий, нарушая у них биосинтез белка. Хотя многие антибиотики действуют подобным образом, точный механизм действия линезолида представляется уникальным для класса оксазолидинонов. Устойчивость бактерий к линезолиду остаётся очень низкой, однако она может возрасти.

При приёме внутрь в течение коротких периодов линезолид относительно безопасен; он может быть использован у пациентов всех возрастов и у людей с заболеваниями печени или почечной недостаточностью. Общие побочные эффекты краткосрочного приёма включают головную боль, диарею и тошноту. Длительное применение, однако, связано с серьёзными побочными эффектами; линезолид может вызвать подавление функции костного мозга и тромбоцитопению, особенно при его использовании более двух недель. Применение линезолида на более длительный период может привести к периферической невропатии, поражению зрительного нерва и лактатацидозу. Всё это возникает, скорее всего, в связи с токсическим поражением митохондрий.

Линезолид является достаточно дорогим препаратом, а курс лечения может стоить до нескольких тысяч долларов США; тем не менее, он представляется более рентабельным, чем сопоставимые антибиотики, главным образом в связи с возможностью перехода от внутривенного на пероральный метод введения, как только состояние пациента стабилизируется, без необходимости коррекции доз.



Просмотров: 9825


<<< Левоцетиризин
Лоперамид >>>