Химия - Линезолид - История

01 марта 2011


Оглавление:
1. Линезолид
2. История
3. Спектр активности
4. Показания
5. Неутверждённые показания
6. Побочные эффекты
7. Химия
8. Механизм действия
9. Устойчивость
10. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
11. Фармакоэкономика



Оксазолидиноны были известны как ингибиторы моноаминоксидазы с конца 1950-х годов. Их антибактериальные свойства были обнаружены исследователями E.I. duPont de Nemours в 1970-х годах. В 1978 году DuPont запатентовала ряд производных оксазолидинона как эффективные в лечении бактериальных и грибковых заболеваний растений, а в 1984 году другой патент описал их эффективность в лечении бактериальных инфекций у млекопитающих. В 1987 году учёные DuPont представили подробное описание оксазолидинонов как новый класс антибиотиков с новым механизмом действия. Однако обнаружилось, что синтезированные в те времена соединения были токсичны для печени и разработки были прекращены.

Компании Pharmacia & Upjohn начала свою собственную программу исследований оксазолидинона в 1990-х годах. Исследования соединений «структура-активность» привели к разработке нескольких подклассов производных оксазолидинона с различными профилями безопасности и антимикробной активности. Два соединения рассматривались как кандидаты в лекарства: эперезолид и линезолид. На доклинических стадиях разработок они были схожи по антибактериальной активности и безопасности, поэтому они перешли в фазу I клинических испытаний с целью выявления любых различий в фармакокинетике. Было обнаружено, что линезолид имеет фармакокинетические преимущества. Его можно принимать только два раза в день, в то время как эперезолид необходимо принимать 3 раза в день для достижения аналогичного эффекта. Поэтому линезолид был выбран для дальнейших исследований. FDA разрешило применение линезолида 18 апреля 2000 года. В последующим препарат был разрешён в Бразилии, Великобритании, Японии и Канаде, Европе, и в других странах Латинской Америки и Азии.

На сегодняшний день линезолид — единственный антибиотик-оксазолидинон, доступный на фармакологическом рынке. Другие представители этого класса в стадии разработки, например посизолид, ранбезолид, торезолид, и радезолид.



Просмотров: 9884


<<< Левоцетиризин
Лоперамид >>>