Химия - Линезолид - Показания

01 марта 2011


Оглавление:
1. Линезолид
2. История
3. Спектр активности
4. Показания
5. Неутверждённые показания
6. Побочные эффекты
7. Химия
8. Механизм действия
9. Устойчивость
10. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
11. Фармакоэкономика



Основное показание линезолида — лечение тяжёлых инфекций, вызванных грамположительными бактериями, устойчивые к другим антибиотикам. Препарат не должен применяться против бактерий, которые чувствительны к антибиотикам с более узким спектром действия, такие как пенициллины и цефалоспорины. В популярной прессе и научной литературе, линезолид был назван «резервным антибиотиком», который следует использовать с осторожностью как препарат «последней инстанции» в отношении потенциально неразрешимых инфекций.

В США, FDA-утверждёнными показаниями для использования линезолида являются: ванкомицин-устойчивые энтерококковые инфекции с или без бактериемии; госпитальные и внегоспитальные пневмонии, вызванные золотистым стрептококком или пневмококком; осложненные кожные инфекции, вызванные чувствительными бактериями, в том числе инфекции диабетической стопы, если осложняется остеомиелитом, и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S. pyogenes или золотистым стрептококком. Производитель не рекомендует использование линезолида при внегоспитальных пневмониях или неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных MRSA. В Великобритании пневмония и cSSSI — единственные показания, отмеченные в маркировке продукции. Полагают, что линезолид безопасен и эффективен для применения у детей и новорождённых также, как и у взрослых.

Инфекции кожи и мягких тканей

Крупный мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований показал, что линезолид эффективнее гликопептидных антибиотиков и бета-лактамных антибиотиков, при лечении инфекций кожи и мягких тканей, вызванных грамположительными бактериями. Также небольшие исследования подтвердили превосходство линезолида над тейкопланином при лечении всех тяжелых грамположительных инфекций.

При лечении синдрома диабетической стопы, линезолид, как полагают, дешевле и эффективнее ванкомицина. В открытом исследовании 2004 года линезолид был также эффективен, как и ампициллин/сульбактам, ко-амоксиклав и намного эффективнее у пациентов с язвами нижних конечностей и без остеомиелита, но со значительно более высоким уровнем побочных эффектов. Однако, мета-анализ 2008 года 18-ти рандомизированных контролируемых исследований, показал, что лечение линезолидом бывает неэффективным также часто, как и лечение другими антибиотиками, независимо от наличия или отсутствия у больного остеомиелита.

Некоторые авторы рекомендуют применение комбинации более дешевых и более экономически эффективных препаратов перед назначением линезолида при лечении SSTI, когда восприимчивость возбудителя это позволяет.

Пневмония

Как полагают, нет существенной разницы в отношении эффективности лечения между линезолидом, гликопептидами или соответствующими бета-лактамными антибиотиками при лечении пневмонии. Клинические руководства по лечению внегоспитальной пневмонии, разработанные Американским торакальним обществом и Обществом инфекционных заболеваний Америки, рекомендуют линезолид как резервный антибиотик для случаев, когда MRSA подтверждена как возбудитель или когда предполагается MRSA инфекция на основе клинических проявлений. Руководства Британского торакального общества не рекомендует его для лечения первой линии, а скорее, как альтернативу ванкомицину. Линезолид также приемлем как препарат второй линии при лечении внегоспитальной пневмококковой пневмонии, когда существует устойчивость к пенициллину.

Руководства США рекомендуют как линезолид, так и ванкомицин в качестве препарата первой линии для лечения госпитальных пневмоний MRSA. Некоторые исследования показали, что линезолид лучше, чем ванкомицин против внутригоспитальных пневмоний, особенно вентилятор-ассоциированной пневмонии, вызванной MRSA, возможно потому, что проникновение линезолида в бронхиальную жидкость значительно выше, чем ванкомицина. Однако, поднятые несколько вопросов по дизайну исследования, ставят под сомнение результаты, которые указывают на превосходство линезолида. Несмотря на это, преимущества линезолида включают высокую биодоступность, а также тот факт, что нарушение функции почек не является препятствием для его использования.



Просмотров: 9888


<<< Левоцетиризин
Лоперамид >>>