Химия - Линезолид - Спектр активности

01 марта 2011


Оглавление:
1. Линезолид
2. История
3. Спектр активности
4. Показания
5. Неутверждённые показания
6. Побочные эффекты
7. Химия
8. Механизм действия
9. Устойчивость
10. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
11. Фармакоэкономика



Линезолид эффективен против всех клинически значимых грамположительных бактерий, клеточная стенка которых содержит толстый слой пептидогликанов и они не имеют наружной мембраны. К ним относят Enterococcus faecium и Enterococcus faecalis, золотистый стафилококк, Streptococcus agalactiae, пневмококк, Streptococcus pyogenes, зеленящие стрептококки, Listeria monocytogenes и Corynebacterium. Линезолид также весьма активен in vitro против некоторых микобактерий. Предполагают, что он очень эффективен против Nocardia, но из-за высокой стоимости и потенциально серьёзных побочных эффектов, авторы рекомендовали комбинировать с другими антибиотиками или применять только как резервный антибиотик в случаях, когда традиционное лечение не эффективно.

Считают, что линезолид обладает бактериостатическим действием против большинства микроорганизмов, но также обладает бактерицидным действием в отношении стрептококков. Некоторые авторы отмечают, что, несмотря на его бактериостатическое действие in vitro, линезолид «ведёт себя» как бактерицидный антибиотик in vivo, поскольку он ингибирует образование токсинов стафилококков и стрептококков. Он также обладает пост-антибиотиковым действием на большинство бактерий от одного до четырех часов, что означает временное подавление роста бактерий даже после прекращения приёма препарата.

Грамотрицательные бактерии

Линезолид не имеет клинически значимого действия на большинство грамотрицательных бактерий. Pseudomonas и энтеробактерии, например, не восприимчивы к его действию. In vitro он активен в отношении Pasteurella multocida, фузобактерий, Moraxella catarrhalis, легионелл, бордетелл, Elizabethkingia meningoseptica и умеренно активен в отношении гемофильной инфекции. Линезолид также показал хороший эффект как препарат второй линии для лечения инфекций Capnocytophaga.

Подобные антибиотики

Спектр активности линезолида в отношении грамположительных бактерий похож на спектр гликопептидного антибиотика ванкомицина, который уже давно входит в стандарт лечения инфекций MRSA и эти 2 препарата часто сравнивают. К другим подобным антибиотикам относят тейкопланин, квинупристин/дальфопристин и даптомицин. Также некоторые препараты находятся на стадии разработки, такие как цефтобипрол, далбаванцин и телаванцин. Только линезолид можно применять перорально. В будущем, оритаванцин и иклаприм могут стать альтернативой пероральной форме линезолида. Оба препарата находятся на ранней стадии клинических разработок.



Просмотров: 9891


<<< Левоцетиризин
Лоперамид >>>