Химия - Линезолид - Устойчивость

01 марта 2011


Оглавление:
1. Линезолид
2. История
3. Спектр активности
4. Показания
5. Неутверждённые показания
6. Побочные эффекты
7. Химия
8. Механизм действия
9. Устойчивость
10. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
11. Фармакоэкономика



О приобретенной устойчивости к линезолиду сообщалось еще в 1999 году, у двух пациентов с тяжелой инфекцией Энтероцоцкус фаециум со множественной лекарственной устойчивостью. Линезолид-устойчивый золотистый стафилококк был впервые обнаружен в 2001 году.

В Соединенных Штатах, устойчивость к линезолиду мониторируется и отслеживается с 2004 года в рамках программы под названием LEADER. Устойчивость остается стабильной и чрезвычайно низкой. Похожая международная программа — Zyvox Annual Appraisal of Potency and Spectrum Study или ZAAPS — действует с 2002 года. В 2007 году общая устойчивость к линезолиду в 23 странах была меньше чем 0,2 % и не существовала среди стрептококков. Устойчивость была выявлена только в Бразилии, Китае, Ирландии и Италии, среди коагулазонегативных стафилококков, энтерококков и золотистых стрептококков.

Механизм устойчивости

Собственная устойчивость большинства грамотрицательных бактерий к линезолиду связана с активностью истечения насосов, которые активно «выкачивают» линезолид из клетки быстрее, чем он накапливается.

У грамположительных бактерий обычно развивается устойчивость к линезолиду в результате точечной мутации, известной как G2576T , при которой основание гуанина заменяется тимином в аллели 2576 генов, кодирующих 23S рибосомальную РНК. Это наиболее распространенный механизм устойчивости стафилококков. Другие механизмы были обнаружены у пневмококк ов и у эпидермального стафилококка.



Просмотров: 9883


<<< Левоцетиризин
Лоперамид >>>