Химия - Лобелин

01 марта 2011


Оглавление:
1. Лобелин
2. Противопоказания

Лобелин.

Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata L., сем. колокольчиковых. Оптически активен.

Рацемат лобелина получают синтетическим путём.

В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид . l-1-Метил-2-бензоилметил-6--пиперидина гидрохлорид.

Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.

Общая информация

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы тиндализуют при +60 °C 3 раза каждые 3 ч по 1 ч.

Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки.

Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания.

В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано.

Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.

В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003—0,005 г, детям в зависимости от возраста по 0,001—0,003 г. Внутривенное введение более эффективно.

Внутривенно лобелин вводят медленно. При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы.

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Лобелин и другие сходные с ним по действию «ганглионарные» вещества нашли применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие лобелин, выпускаются для этой цели под названием «Лобесил». Каждая такая таблетка содержит 0,002 г лобелина гидрохлорида.

Таблетки покрыты оболочкой, обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике.

Применение таблеток «Лобесил», так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения.

Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является «ганглионарным» средством.

Отвыкание от курения требует не только применения таблеток «Лобесил», но и одновременно твёрдого решения курильщика прекратить курение.

После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4—5 раз в день в течение 7—10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить приём таблеток в течение 2—4 нед с постепенным уменьшением частоты приёма. При рецидивах курс лечения можно повторить.

Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.

Форма выпуска «Лобесила»: таблетки, содержащие по 0,002 г лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Просмотров: 2558

<<< Колхицин

Мелфалан >>>