Химия - Лоперамид - Фармакологическое действие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Лоперамид
2. Фармакологическое действие
3. Применение
4. Побочные действия
5. Взаимодействие
6. Меры предосторожности
7. Физические свойства

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с аналгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного аналгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 40 %. TCmax — 5 ч после приема раствора и 2,5 ч — после приема капсул. Связь с белками плазмы — 97 %. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 — 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками.

Просмотров: 6051

<<< Линезолид

Лоратадин >>>