Химия - Лоратадин - Фармакологические свойства

01 марта 2011


Оглавление:
1. Лоратадин
2. Фармакологические свойства
3. Результаты клинических испытаний и законодательное регулирование

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T_1/2 лоратадина — 3-20 ч, активного метаболита — 8.8-92 ч; у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч и 11-38 ч. При алкогольном поражении печени T_1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Просмотров: 3227

<<< Лоперамид

Лорноксикам >>>