Химия - Менадион

01 марта 2011


Оглавление:
1. Менадион
2. Применение в качестве кормовой добавки



Менадион
Менадион
Химическое соединение
ИЮПАК 2-methylnaphthalene-1,4-dione
Брутто-
формула
C11H8O2
Мол.
масса
172.18 г/моль
CAS 58-27-5
PubChem 4055
Классификация
Фарм.
группа
Витамины и витаминоподобные средства
АТХ  ?
Лекарственные формы

Менадион — полициклический ароматический кетон, основой которого является 1,4-нафтохинон. Менадиона натрия бисульфит применяется в качестве лекарственного препарата как синтетический водорастворимый аналог витамина K.

Терминология

Иногда менадион называют витамином К3, хотя производные нафтохинона без боковой цепи в 3-м положении не могут проявлять все функции витаминов группы К. Менадион является предшественником витамина K2, поэтому корректнее называть его провитамином.

Применение в качестве лекарственного препарата

Несмотря на то, что менадион может служить предшественником различных витаминов группы К, высокие дозы менадиона вызывали нежелательные явления, в том числе гемолитическую анемию за счет дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повреждение головного мозга и печени у новорожденных, в некоторых случаях — смерть новорожденных. Более того, пищевые добавки с менадионом запрещены в США по решению FDA из-за высокой токсичности.

Также проводились экспериментальные исследования менадиона в качестве химиотерапевтического средства для лечения злокачественных новообразований.

Препарат «Викасол» был разработан в СССР в качестве водорастворимого аналога витамина K, что позволяет применять его парентеральным путем. Викасол выпускается в виде раствора для внутримышечного введения и таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие основано на свойствах, схожих с витаминами группы K. Согласно официальной информации о лекарственном препарате, викасол:

  • способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания;
  • обладает гемостатическим действием;
  • субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта — через 8-24 ч.

Показания

В официальной информации о препарате, зарегистрированной в Российской Федерации, указаны следующие показания:

  • Гипопротромбинемия, обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС, обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании.
  • Геморрагическая болезнь у новорожденных, в том числе у новорожденных высокой группы риска — родившихся от матерей, получавших антикоагулянты.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.

C осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, зуд кожи, бронхоспазм.
  • Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
  • Прочие: гипербилирубинемия, желтуха; редко — головокружение, транзиторное снижение АД, «профузный» пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Способ применения и дозы

В/м, разовая доза для взрослых — 10-15 мг, суточная — 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых — 15-30 мг. Детям: новорожденным — до 4 мг/сут, до 1 года — 2-5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3-4 лет — 8 мг/сут, 5-9 лет — 10 мг/сут, 10-14 лет — 15 мг/сут. Продолжительность лечения — 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.

Особые указания

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен. Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты. Для профилактики геморрагической болезни новорожденных фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Взаимодействие

Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов. Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника. Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина. Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина К. Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукралфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы. Одновременное назначение с гемолитическими ЛС увеличивают риск проявления побочных эффектов.



Просмотров: 2509


<<< Инозитол
Метиосульфония хлорид >>>