Химия - Метформин - История

01 марта 2011


Оглавление:
1. Метформин
2. История
3. Получение и свойства вещества
4. Фармакодинамика
5. Фармакокинетика
6. Взаимодействие
7. Показания
8. Противопоказания
9. Побочные эффекты
10. Режим дозирования
11. Особые указания

Метформин впервые был описан в научной литературе в 1922 году Эмилем Вернером и Джеймсом Беллом как продукт в синтезе N, N -диметилгуанидина. В 1929 году Слотта и Чеше обнаружили его сахароснижающее действие у кроликов, отметив, что он был самым сильным из бигуанидов, которые они изучали. Эти результаты были забыты, как и работы над другими аналогами гуанидина, такие как синталин, на фоне популярности инсулина.

Интерес к метформину, однако, вернулся в конце 1940-х годов. В 1950 году было обнаружено, что метформин, в отличие от некоторых других подобных соединений, не снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений у животных. В этом же году филиппинский врач Эусебио Гарсия применял метформин для лечения гриппа. Он заметил, что препарат «снижает уровень сахара в крови до минимального физиологического уровня» при лечении пациентов и был нетоксичен. Гарсия также считал, что метформин обладает бактериостатическим, противовирусным, противомалярйным, антипиретическим и обезболивающим эффектами. В серии статей в 1954 году польский фармаколог Януш Супневский не смог подтвердить большинство из этих эффектов, в том числе снижение уровня сахара в крови, но наблюдал некоторые антивирусные эффекты у человека.

В госпитале Питье-Сальпетриер французский диабетолог Жан Стерн изучал сахароснижающие свойства галегина, структурно связанного с метформином и наблюдал за краткосрочным его использованием в качестве антидиабетического средства до того, как были разработаны синталины. Позднее, работая в лабораториях Aron в Париже, он повторно исследовал сахароснижающую активность метформина и нескольких аналогичных бигуанидов. Стерн был первым, кто попытался применить метформин для лечения сахарного диабета у человека; он придумал название «Глюкофаг» для этого препарата и опубликовал свои результаты в 1957 году.

Метформин стал доступен в Британском национальном формуляре в 1958 году и начал впервые продаваться в Великобритании.

Широкий интерес к метформину возродился только после вывода из лекарственного оборота других бигуанидов в 1970-х годах. Метформин был одобрен в Канаде в 1972 году, а в США он был одобрен FDA для лечения сахарного диабета 2 типа только в 1994 году. Произведённый по лицензии компанией Bristol-Myers Squibb Глюкофаг был первым торговым названием метформина для продажи в США, начиная с 3 марта 1995 года. Дженерики теперь доступны в нескольких странах, и метформин, как полагают, стал наиболее часто выписываемым антидиабетическим препаратом в мире.

Просмотров: 11751

<<< Креатинфосфорная кислота