Химия - Метформин - Получение и свойства вещества

01 марта 2011


Оглавление:
1. Метформин
2. История
3. Получение и свойства вещества
4. Фармакодинамика
5. Фармакокинетика
6. Взаимодействие
7. Показания
8. Противопоказания
9. Побочные эффекты
10. Режим дозирования
11. Особые указания

Стандартный синтез метформина был впервые описан в 1922 году. Он образуется во время реакции гидрохлорида диметиламина c 2-цианогуанидином при нагреве:

В соответствии с процедурой, описанной в 1975 году в патенте Aron и Энциклопедии фармацевтического производства, эквимолярное количество диметиламина и 2-цианогуанидина растворяют в толуоле с охлаждением для достижения концентрированного раствора, а затем медленно добавляют эквимолярное количество хлористого водорода. Смесь начинает кипеть сама по себе, и после охлаждения образуется осадок гидрохлорида метформина с 96 % выходом.

До 2005 года учёные ошибочно предполагали, что метформин находится в протонированной таутомерной форме. Разность энергий между правильным таутомером и ранее представляемыми составляла около 9 ккал/моль. Препарат применяется в качестве гидрохлорида метформина. Структура последнего была также уточнена.

Недавняя публикация описывает улучшенный метод синтеза метформина, который включает пятиминутную реакцию в сверхвысокочастотных волнах.

Просмотров: 11756

<<< Креатинфосфорная кислота