Химия - Метотрексат

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Метотрексат
2. Показания
3. Противопоказания
4. Лекарственное взаимодействие

цитостатический препарат из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Оказывает выраженное иммуносупрессивное действие даже в относительно низких дозах, не обладающих заметной гематологической токсичностью. Благодаря этому метотрексат шире, чем другие цитостатики с иммуносупрессивной активностью, применяется в качестве иммуносупрессивного препарата.

Фармакологическое действие

Действует в S-фазу клеточного цикла. Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Более активен в отношении быстро растущих клеток.

Фармакокинетика

В значительной степени проникает через ГЭБ. При интратекальном введении в значительном количестве поступает в системный кровоток. Связывание с белками плазмы около 50 %. Биотрансформируется в печени. Выводится почками и с желчью. T1/2 зависит от применяемой дозы и имеет существенные индивидуальные различия. При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов.

Просмотров: 3670

<<< Лозоксантрон

Митомицин >>>