Химия - Неостигмина метилсульфат

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Неостигмина метилсульфат
2. Применение
3. Передозировка

Неостигмина метилсульфат
Химическое соединение
ИЮПАК	3-карбонил)окси)-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат
Брутто- формула	C13H22N2O6S
Мол. масса	334,39 г/моль
CAS	51-60-5
Классификация
АТХ	N07AA01
Фармакокинетика
Период полувыведения		50-90 минут
Экскреция		Неизмененного препарата и алкогольные метаболитов выводятся с мочой
Лекарственные формы
Таблетки, ампулы, гранулы, порошок
Торговые названия
Прозерин, Proserinum

Неостигмина метилсульфат — ингибитор холинэстеразы. Химическое название N--триметиламмоний метилсульфат.

Общая характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощённый аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.

Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гемато-энцефалический барьер.

Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после менингита, перенесённого полиомиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения деполяризующих миорелаксантов, если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших.

Просмотров: 2944

<<< Нистатин