Химия - Нестероидные противовоспалительные препараты - Механизм действия

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Нестероидные противовоспалительные препараты
2. Механизм действия
3. Показания



Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом:

Кислоты
  • Салицилаты: ацетилсалициловая кислота, дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Пиразолидины: фенилбутазон.
  • Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
  • Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
Некислотные производные
  • Алканоны: набуметон.
  • Производные сульфонамида: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

По силе противовоспалительного действия средних доз НВВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓Индометацин
              ↓Флубипрофен
              ↓Диклофенак натрия
              ↓Пироксикам
              ↓Кетопрофен
              ↓Напроксен
              ↓Ибупрофен
              ↓Амидопирин
MIN           ↓Аспирин


По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

    MAX       ↓Кетопрофен
              ↓Диклофенак натрия
              ↓Индометацин
              ↓Флубипрофен
              ↓Амидопирин
              ↓Пироксикам
              ↓Напроксен
              ↓Ибупрофен
   MIN        ↓Аспирин


Просмотров: 2959


<<< Анестетики
Ацетилсалицилат лизина >>>