Химия - Нестероидные противовоспалительные препараты - Показания

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Нестероидные противовоспалительные препараты
2. Механизм действия
3. Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

• Ревматоидный артрит
• Остеоартрит
• Воспалительные артропатии
• Подагра
• Дисменорея
• Метастазы костей, сопровождающиеся болью
• Головная боль и мигрень
• Послеоперационный болевой синдром
• Болевой синдром слабой или средней степени выраженности при воспалительных изменениях или травме
• Лихорадка
• Почечная колика

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные, чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 и не влияющих на работу ЦОГ-1. Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов, связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

• Тошнота
• Диспепсия
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Диарея

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, - внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Считается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

• Задержка солей и воды
• Артериальная гипертензия

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следующие осложнения:

• Интерстициальный нефрит
• Нефротический синдром
• Острая почечная недостаточность
• Острый сосочковый некроз

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Побочные эффекты препаратов группы индола, например, Индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений; препаратов группы пиразолона: лейкопения, агранулоцитоз.

На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться синдромом Рея.

Просмотров: 2975

<<< Анестетики

Ацетилсалицилат лизина >>>