Химия - Офлоксацин - Фармакологические свойства

01 марта 2011


Оглавление:
1. Офлоксацин
2. Фармакологические свойства
3. Показания к применению
4. Способ применения и дозы
5. Побочные эффекты
6. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
7. Особые указания
8. Условия хранения

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, оказывает бактерицидный эффект. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

Чувствительны к офлоксацину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilis ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии.

Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Биодоступность — свыше 96 %. Связь с белками плазмы — 25 %.

Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 1—2 ч, C_max после приема в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6,9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объём распределения — 100 л. Распределение: клетки, кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках.

Метаболизируется в печени с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения — 4,5—7 ч. Выводится из организма преимущественно почками — 75—90 %, около 4 % — с фекалиями. Внепочечный клиренс — менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20—24 ч. При почечной или печёночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

Просмотров: 6019

<<< Панкреатин