Химия - Парацетамол - Фармакологическое действие
01 марта 2011Оглавление:
1. Парацетамол
2. Общая информация
3. История препарата
4. Фармакологическое действие
5. Применение
6. Режим дозирования
7. Лекарственные формы
- Фармакодинамика
Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы, ингибируя тем самым синтез простагландинов. Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен.
Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.
- Фармакокинетика
Абсорбция высокая, максимальная концентрация 5—20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 0,5—2 часа. Связь с белками плазмы 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10—15 мг/кг.
Около 97 % препарата метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.
Период полувыведения 1—4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3 % в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Просмотров: 8778
|