Химия - Пефлоксацин - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Пефлоксацин
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Режим дозирования
6. Побочные эффекты
7. Особые указания
8. Взаимодействие



Абсорбция - высокая, через 20 мин. после приема внутрь однократной дозы всасывается 90%. TCmax – 90–120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови – 10 мкг/мл; концентрация в слизистой оболочке бронхов – 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и крови – 100%. Связь с белками плазмы - 25-30%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спиномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения – 1,5–1,8 л/кг. Концентрация в спиномозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг – 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг – 9,8 мкг/мл; концентрация в спиномозговой жидкости составляет 89% от таковой в плазме. Концентрация в др. органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа – 11,4 мкг/г, слюнные железы - 2,2 мкг/г, кожа – 7,6 мкг/г, слизистая оболочка носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5,6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина, окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. T1/2 - 8–10 ч, при повторном введении – 12–13 ч. Выводится почками – 60%, с желчью – 30% в неизмененном виде; частично в виде метаболитов. Концентрация неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12–24 ч – 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после завершающего введения. Плохо поддается диализу.



Просмотров: 5159


<<< Перфеназин
Пимекролимус >>>