Химия - Пилокарпин

01 марта 2011


Оглавление:
1. Пилокарпин
2. Форма выпуска



Общая информация

ПИЛОКАРПИН, мол. м. 208,26; алкалоид пилокарпина — вязкая жидкость; т. пл. 260 °C / 5 мм рт. ст., +100°; хорошо раств. в воде, этаноле, хлороформе, практически не раств. в диэтиловом эфире. Образует гидрохлорид и нитрат. При нагр. выше 150 °C или в щелочной среде пилокарпин легко изомеризуется в транс-изомер-изопилокарпин.

Пилокарпин

Пилокарпин выделяют из листьев растений рода пилокарпус, в которых его содержание достигает 0,8 %.

Лит.: Машковский M.Д., Лекарственные средства, 11 изд., ч. 1, M., 1988, с. 218-19. M. С. Юнусов.

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте. Удельное вращение 2 % раствора от +88,5 до +91.

Водные растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка, повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

При приёме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений, оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных плёнок из полимерного материала, содержащих пилокарпин. Обычно применяют 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2—3—4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы.

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами, адреномиметиками и др.

Перед сном можно закладывать за веки 1—2 % пилокарпиновую мазь.

Глазные плёнки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3—4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1—2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания плёнки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30—60 с, пока произойдет смачивание плёнки и переход ее в мягкое состояние.

Имеются также плёнки «Пиларен», содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 10 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли 2—3 раза в день

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2 % cum Natrio carboxymethyl cellulosa 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 1—2 раза в день

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 10 ml

M.D.S. Глазные капли

Rp.: Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido

N. 30

D. S. Закладывать по 1 пленке за край нижнего века один раз в сутки



Просмотров: 2945


<<< Нитрат серебра(I)
Резерпин >>>