Химия - Препараты лития - Фармакокинетика

28 февраля 2011


Оглавление:
1. Препараты лития
2. История
3. Механизм действия
4. Применение
5. Фармакокинетика
6. Режим дозирования
7. Меры предосторожности
8. Лекарственные взаимодействия
9. Побочные действия
10. Передозировка
11. Противопоказания

Соли лития быстро всасываются после приёма внутрь и диссоциируют в организме. Ионы лития обнаруживаются в различных органах и тканях через 2—4 ч после однократного приема.

Выделяются они почками, причем этот процесс зависит от концентраций ионов натрия: при недостаточном количестве натрия в организме литий подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах и его концентрация в крови сохраняется. При избытке натрия выделение лития усиливается. Поэтому в процессе лечения важно поддерживать нормальный водно-солевой баланс, а естественным противоядием при черезмерной концентрации лития служит поваренная соль. Период полувыведения солей лития из организма варьирует по времени, оставаясь в среднем индивидуально стабильным, и подобных опасных ситуаций).

Литий проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.

Терапевтические и профилактические концентрации

Ионы лития обладают «пороговым» эффектом воздействия, то есть ниже некоторой пороговой концентрации они не воздействуют на патологический процесс. Минимальной терапевтической концентрацией является 0,6 ммоль/л, а предельно допустимой — 1,6 ммоль/л, таким образом, терапевтическая широта препаратов лития крайне низка; на практике не рекомендуется превышать концентрацию 1,2 ммоль/л.

Профилактические концентрации могут быть ниже: 0,2—0,3—0,4 ммоль/л, однако и они могут вызывать неприятные побочные эффекты.

Поскольку скорость выведения лития у разных пациентов различается, дозировки следует устанавливать индивидуально, ориентируясь на измерения концентрации лития в плазме крови. Наиболее информативным является обследование, проведенное спустя 10 ч после приёма последней дозы лития; обычно обследование проводится спустя 8—12 часов, либо через 24 часа, после приема единственной утренней дозы.

В начале лечения измерения концентрации лития необходимо проводить не реже одного раза в неделю, в последующем — один раз в 2 недели или ежемесячно. При профилактической терапии измерения проводят раз в несколько месяцев.

Подбор дозировок по клиническим признакам

Когда объективное измерение концентрации лития крови недоступно, дозировку устанавливают по клиническим признакам:

1. дозировку лития следует наращивать постепенно
2. В случае нарастания побочных эффектов необходимо сделать перерыв в лечении на 1—2 дня и воздержаться от дальнейшего повышения дозы препарата
3. При достижении благоприятного терапевтического эффекта не следует увеличивать дозировку

В таких случаях дозировка не должна превышать 2,1 г в сутки.

Просмотров: 9848

<<<