Химия - Рифабутин - История

01 марта 2011


Оглавление:
1. Рифабутин
2. История
3. Применение

Ученые из итальянской фармацевтической компании Achifar открыли рифабутин в 1975 году. Впоследствии Archifar стал частью компании Farmitalia Carlo Erba, подразделения корпорации Montedison. В начале 90-х лаборатория Adria подала заявку на сертификацию в Управление по контролю качества продуктов и лекарств. В декабре 1992 года рифабутин был зарегистрирован под торговой маркой «Микобутин».

Свойства

Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый   порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, в отношении комплекса Mycobacterium avium. Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов. Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.

Всасывается из ЖКТ быстрее чем рифампицин в связи с большей жирорастворимостью. Биодоступность составляет 20 %. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85 %. Проникает через ГЭБ. T1/2 — 45 ч. 30 % рифабутина выводится с калом, 5 % — в неизмененном виде с желчью, 5 % — в неизмененном виде с мочой, 53 % — с мочой в виде метаболитов.

Просмотров: 2656

<<< Римантадин

Рифампицин >>>