Химия - Спирамицин - Фармакодинамика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Спирамицин
2. Торговые названия
3. Фармакокинетика
4. Фармакодинамика
5. Показания
6. Побочные действия
7. Особые указания

Механизм действия

• Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически: подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект.
• Спирамицин обладает иммуномодулирующими свойствами, характеризующимися усилением хемотаксиса, адгезии и фагоцитарной активности нейтрофилов, уменьшением трансформации лимфоцитов, увеличением продукции интерлейкина-6.
• Постантибиотический эффект. Для спирамицина характерен длительный постантибиотический эффект, выраженный в большей степени, чем у 14-членных макролидов. Постантибиотический эффект характеризуется продолжением подавления роста бактерий при удалении антибиотика из среды и имеет важное значение в антимикробном действии антибиотиков. Продолжительность постантибиотического эффекта спирамицина в отношении стрептококков и пневмококков составляет от 4 до 9 часов, в отношении золотистого стафилококка — около 9 часов.
• Проантибиотический эффект. Отмечено, что в субингибирующих концентрациях спирамицин не обладает бактерицидным или бактериостатическим действием, но способен изменять морфологию и снижать функциональную активность бактериальной клетки, в результате чего уменьшается вирулентность микроорганизмов и увеличивается фагоцитарная и бактерицидная способность нейтрофилов и макрофагов.

Показано, что антибактериальная активность спирамицина увеличивается в 2—4 раза в присутствии сыворотки крови.

Спектр антимикробной активности

Группа	Вид	Активность
Грам-положительные бактерии	Streptococcus pyogenes.	Чувствителен
	Streptococcus viridans	Чувствителен
	Corynebacterium diphtheriae	Чувствителен
	Staphylococcus aureus, чувствительный к метициллину.	Чувствителен
	Streptococcus pneumoniae	Низкая чувствительность
	Enterococcus.	Низкая чувствительность
Грам-положительные бактерии	Neisseria meningitidis	Чувствителен
	Bordetella pertussis	Чувствителен
	Campylobacter.	Чувствителен
	Clostridium	Чувствителен
	Haemophilus influenzae	Умеренно чувствителен
	Neisseria gonorrhoeae	Низкая чувствительность
	Enterobacter	Резистентен
	Pseudomonas	Резистентен
	Bacteroides fragilis	Резистентен
Прочие организмы	Mycoplasma pneumoniae.	Чувствителен
	Chlamydia trachomatis.	Чувствителен
	Toxoplasma gondii.	Чувствителен
	Legionella pneumophila.	Чувствителен
	Spirochaetes.	Чувствителен

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином. В настоящее время назначают обычно для лечения токсоплазмоза беременных и врожденного токсоплазмоза. Спирамицин снижает риск передачи токсоплазмоза от беременной женщины плоду; не влияет на тяжесть болезни у уже инфицированного плода.

Парадокс спирамицина

Не подвергаясь клеточному метаболизму, спирамицин находится в клетках в активном состоянии. В результате этого наблюдается высокая клиническая эффективность спирамицина даже в случае инфекций, вызванных слабочувствительными к нему in vitro микроорганизмами. Это явление получило название «парадокс спирамицина»

Лекарственные взаимодействия

В отличие от эритромицина, спирамицин не метаболизируется в печени через систему цитохрома P450, благодаря чему отсутствует его взаимодействие с циклоспорином и теофиллином. Сочетание препаратов карбидопа и леводопа при совместном приеме со спирамицином привело к удлиннению среднего времени выведения леводопы, которая, как полагают, связано с ингибированием поглощения карбидопы вследствие изменения моторики кишечника. На фоне приема спирамицина возможно увеличение значений АлАТ и щелочной фосфатазы.

Просмотров: 5888

<<< Рифампицин

Стрептомицин >>>