Химия - Спирамицин - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Спирамицин
2. Торговые названия
3. Фармакокинетика
4. Фармакодинамика
5. Показания
6. Побочные действия
7. Особые указания

Абсорбция

Всасывание при пероральном применении неполное, биодоступность составляет в среднем 33% - 39%. Всасывание дольше, чем у эритромицина, что возможно связано с ионизацией препарата в кислой среде желудка. Прием с пищей снижает биодоступность препарата на 50% и замедляет набор его концентрации в сыворотке.

Распространение

Спирамицин достигает высоких концентраций в тканях легких, бронхов, миндалин, придаточных пазух носа и тазовых органов женщин, причём высокие концентрации в них сохраняются после снижения сывороточных концентраций. Концентрация в слюне в 1,3 - 4,8 раз выше, чем в сыворотке. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в молоко. Тем не менее, концентрация в крови плода составляет 50% от концентрации в крови матери. Повышенная концентрация обнаружена также в желчи, полиморфноядерных нейтрофилах и макрофагах. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объём распространения составляет 383 - 660 литров.

Выведение

В отличие от других макролидов, метаболизм практически не связан с системой цитохрома P450. С жёлчью выводится до 80% дозы, с почками 4-14% дозы.

Прочие свойства

Связь с протеинами: самая низкая среди макролидов - 10 - 25%.

Биотрансформация: метаболиты спирамицина до конца не изучены, метаболизм происходит в печени

Полужизнь:

• при внутривенном введении: у молодых 4,5 - 6,2 часов. У пожилых около 9,8 - 13,5 часов.
• при пероральном введении: 5,5 - 8 часов
• при ректальном введении: около 8 часов

Время достижения максимума концентрации:

• при внутривенном введении: при завершении введения
• при пероральном введении: 3 - 4 часа
• при ректальном введении: 1,5 - 3 часа

Максимальная сывороточная концентрация

• при внутривенном введении: 2,3 мг/мл при введении 500 мг
• при пероральном введении: около 1 мг/мл при введении 1 мг,1,6 - 3,1 мг/мл при введении 2 мг
• при ректальном введении: около 1,6 мг/мл при дозе 1,3 млн единиц

Просмотров: 5887

<<< Рифампицин

Стрептомицин >>>