Химия - Сульпирид - Фармакология

01 марта 2011


Оглавление:
1. Сульпирид
2. Фармакология
3. Противопоказания



В психиатрической практике сульпирид чаще всего используют в сочетании с другими нейролептиками и антидепрессантами в случаях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией, в том числе при галлюцинаторно-бредовых и аффективных расстройствах, а также при алкогольных психозах.

Как активирующее средство используется для лечения невротических нарушений при вялотекущей шизофрении. В качестве антидепрессанта применяется для монотерапии депрессий различного происхождения.

Сульпирид обладает высоким уровнем доказательной эффективности преимущественно в отношении психотических расстройств, однако несмотря на широкое его использование в терапии невротических и депрессивных нарушений, применительно к этим нарушениям уровень его доказанной эффективности низок: отсутствуют результаты РКИ, имеются лишь данные открытых исследований. В терапии психических расстройств непсихотического уровня сульпирид наиболее часто применяется врачами на территории СНГ. Хотя в западных публикациях иногда появляются данные относительно возможности его использования при депрессии, антидепрессивное действие сульпирида на протяжении многих лет было под вопросом.

В связи с противорвотными свойствами и защитным действием на слизистую оболочку желудка, а также благодаря «успокаивающему» воздействию на ЦНС сульпирид, подобно метоклопрамиду, используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хотя непосредственно он не обладает антацидными свойствами.

Кроме того, его применяют в лечении мигрени, — для профилактики атипичных и осложнённых вегетативными нарушениями форм.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в меньших дозах преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид быстро и эффективно всасывается, однако его биодоступность не превышает 25—35 %, из-за эффекта «первого прохождения через печень». Максимальная концентрация достигается через 4,5 ч после перорального употребления и приблизительно через 30 мин после внутримышечного. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 40 %. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2—5 % от концентрации в плазме. Время полувыведения составляет 6—8 ч и значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Способы применения и дозы

При психозах сульпирид назначают внутрь по 0,8—1,6 г в сутки. В тяжёлых случаях начинают с введения препарата внутримышечно в дозах от 100 до 600—800 мг в сутки. При невротических состояниях 400—600 мг в сутки. При депрессиях назначают от 100—200 до 600 мг/сут.

При мигрени, головокружениях, нарушениях поведения у детей назначают взрослым внутрь по 100—300 мг в сутки; детям — по 5 мг/кг массы тела.

Для лечения язвенной болезни назначают внутрь, начиная с 200 мг в сутки, увеличивая при необходимости суточную дозу до 400 мг.

Лекарственное взаимодействие и побочные эффекты

Сульпирид обладает некотрыми общими для антипсихотиков свойствами: оказывает умеренное антисеротониновое и каталептогенное действие, ослабляет стимулирующие эффекты фенамина. Он также усиливает действие опиоидных анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов, клонидина и алкоголя. Взаимно ослабляются эффекты сульпирида и леводопа. Антациды снижают его биодоступность на 20—40 %.

Сульпирид обычно хорошо переносится. Однако возможны экстрапирамидные нарушения, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, возбуждение, нарушения сна, повышение артериального давления, нарушения менструального цикла; описаны также случаи галактореи и гинекомастии. Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковых аритмий особенно возрастает при одновременном применении

  • с противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса и III класса;
  • некоторыми нейролептиками;
  • лекарственными средствами, вызывающими брадикардию;
  • лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию;
  • бепридилом, цизапридом, дифеманила метилсульфатом, эритромицином, мизоластином, винкамином, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином, моксифлоксацином.

Передозировка

Как правило, развиваются экстрапирамидные расстройства — спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома. Для лечения назначают холиноблокаторы общего или центрального действия. Агонисты дофаминергических рецепторов при этом применять нельзя.



Просмотров: 2558


<<< Суксаметония йодид
Сульфасалазин >>>