Химия - Тиопроперазин

01 марта 2011


Оглавление:
1. Тиопроперазин
2. Противопоказания



Тиопроперазин. N,N-диметл-10-фенотиазин-2-сульфонамид

Выпускается в виде: диметансульфоната.

Синонимы: Мажептил, Cephalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil.

Общая информация

Тиопроперазин является пиперазиновым производным фенотиазина. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у прохлорперазина и трифторметильной группы у трифлуоперазина.

Тиопроперазин был синтезирован в 60-х годах в процессе поиска новых, более мощных, чем хлорпромазин и трифлуоперазин фенотиазиновых нейролептиков. При этом при синтезе и отборе различных соединений исходили из предположения, что чем мощнее нейролептик по антипсихотическому действию, тем больше он должен давать экстрапирамидных побочных явлений и наоборот. Тиопроперазин, препарат, дававший больше всего ЭПС в эксперименте на животных, действительно оказался наиболее мощным среди типичных, традиционных нейролептиков. В некотором смысле тиопроперазин является "самым типичным", типичнейшим из типичных нейролептиков, подобно тому, как клозапин является "самым атипичным" среди атипичных нейролептиков.

В связи с чрезвычайно сильным антипсихотическим эффектом тиопроперазин нередко бывает эффективен при резистентных психозах, при которых неэффективны или недостаточно эффективны галоперидол, трифлуоперазин, зуклопентиксол и другие нейролептики.

Оказывает сильное противорвотное действие, обладает слабым седативным эффектом, слабо потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адренолитическое действие.

Сильное и быстро наступающее антипсихотическое действие тиопроперазина сочетается со стимулирующим эффектом, клинически проявляющимся двигательной гиперактивностью.

Препарат эффективен при гебефренической и непрерывно протекающей кататонической формах шизофрении, а также при других формах шизофрении с прогрессирующим течением.

Назначают внутрь после еды и внутримышечно. Начальная доза 0,001—0,005—0,01 г в сутки с постепенным увеличением до 0,05—0,06 г в сутки в 3—4 приёма. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,1—0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

Внутримышечно вводят от 0,0025 г до 0,06—0,08 г в сутки.

В период лечения могут наблюдаться явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы, бессонница, себорея, сальность лица, потливость, нарушения менструального цикла.



Просмотров: 1852


<<< Прохлорперазин
Тиэтилперазин >>>