Химия - Трамадол - История

01 марта 2011


Оглавление:
1. Трамадол
2. История
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Побочные эффекты
6. Особые указания
7. Форма выпуска

Изобретённый в 1962 году, когда сотрудник немецкой фармацевтической компании «GRÜNENTHAL GmbH» — доктор Курт Флик, синтезировал молекулу трамадола, препарат, своим появлением положил начало созданию опиоидных наркотических анальгетиков. За очень короткое время препарат стал самым выписываемым моноанальгетиком центрального действия в мире.

За время, прошедшее с момента создания препарата, он был выписан более чем 70 миллионам пациентов во всём мире..

Фармакологическое действие

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг, усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающих и левовращающих, каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство.Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Просмотров: 6888

<<< Топирамат

Тригексифенидил >>>