Химия - Трифлуоперазин
01 марта 2011Оглавление:
1. Трифлуоперазин
2. Противопоказания
Трифлуоперазинпропил]-2--10Н-фенотиазин, в том числе в виде гидрохлорида) лекарственное средство. Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте, на свету темнеет.
Общая информация
По химическому строению трифлуоперазин отличается от хлорпромазина тем, что вместо атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра содержит группу CF3, а в боковой цепи ядро пиперазина, замещённое при атоме азота в положении 4 группой СН3,.
Трифлуоперазин является одним из наиболее активных традиционных антипсихотических препаратов, уступая по силе антипсихотической активности лишь галоперидолу, трифлуперидолу и тиопроперазину. Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим и растормаживающим эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях проявляется седативное действие. Препарат оказывает сильное противорвотное действие.
В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин оказывает слабый адренолитический эффект, почти не дает гипотензивного эффекта. Меньше потенцирует действие снотворных средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью. Оказывает сильное каталептогенное действие.
Применяют в психиатрической практике для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС.
Трифлуоперазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику, чем хлорпромазин. Отличительной особенностью трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушённости при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживлёнными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. В первые дни лечения может наблюдаться сонливость.
Назначают трифлуоперазин внутрь и внутримышечно. Разовая доза при приёме внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за приём до общей суточной дозы 0,03—0,08 г; суточную дозу делят на 2—4 приема. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1—3 мес, затем их уменьшают до 0,02—0,005 г в сутки. Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.
Внутримышечно вводят трифлуоперазин в случаях, требующих быстрого эффекта. Начальные дозы составляют 0,001—0,002 г. Инъекции повторяют через 4—6 ч. Суточная доза обычно до 0,006 г, в редких случаях до 0,01 г.
У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. При острых психотических состояниях лечение начинают с внутримышечных инъекций, переходя на приём внутрь после снятия острых явлений психоза. Назначают также трифлуоперазин для лечения неврозо- и психопатоподобных нарушений у больных алкоголизмом, при возникновении апато-абулических состояний, а в сочетании с антидепрессантами при возникновении депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных состояний.
Лечение трифлуоперазином может сочетаться с назначением других нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов.
Как противорвотное средство применяют трифлуоперазин при рвоте различной этиологии по 0,001—0,004 г в день.
При лечении трифлуоперазином относительно часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства: дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения - Нейролептический синдром. В качестве корректоров назначают противопаркинсонические средства. Дискинезии купируют кофеин-бензоатом натрия или хлорпромазином.
Трифлуоперазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем хлорпромазин; редко наблюдаются аллергические кожные реакции.
Просмотров: 1870
|