Химия - Трописетрон

01 марта 2011


Оглавление:
1. Трописетрон
2. Форма выпуска

Трописетрон. {-8-метил-8-азабицикло--окт-3a-иловый эфир} 1Н-индол-3-карбоновой кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида.

Синонимы: Навобан, Navoban, Тропиндол.

Общая информация

Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновых рецепторов.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность действия составляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных. У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона выделяется с мочой в неизменённой форме и около 70 % в виде метаболитов. У больных с низким уровнем метаболизма более высокий процент препарата выделяется с мочой в неизменённом виде.

Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей.

Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе 0,005 г. В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началом курса химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.

Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул, содержащих по 5 мг трописетрона.

Капсулы принимают натощак, запивая водой.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у больных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление; в редких случаях возможны зрительные галлюцинации.

Не рекомендуется назначать препарат детям.

Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени, снижают концентрацию трописетрона в плазме крови.

Просмотров: 2092

<<< Симвастатин