Химия - Ципрофлоксацин - Фармакокинетика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Ципрофлоксацин
2. Фармакологическое действие
3. Фармакокинетика
4. Показания
5. Противопоказания
6. Особые указания
7. Взаимодействие

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объем распределения — 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. TCmax при пероральном приеме — 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг TCmax — 60 мин, Cmax — 2.1 и 4.6 мкг/мл соответственно. Объем распределения — 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1/2 — около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч — при внутривенном, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде и в виде метаболитов, остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Просмотров: 5620

<<< Цефтриаксон

Цисплатин >>>