Химия - Цисплатин - Фармакологическое действие

01 марта 2011


Оглавление:
1. Цисплатин
2. История
3. Фармакологическое действие
4. Показания
5. Противопоказания
6. Лекарственное взаимодействие

Механизм действия подобен действию других алкилирующих препаратов и заключается в нарушении функций ДНК, вызванном химическим повреждением оснований ДНК. Химическое повреждение ДНК образуется путем образования координационных связей между атомом платины и двумя основаниями ДНК, в результате чего в ДНК образуются внутри- и межнитевые сшивки. На клеточном уровне цисплатин вызывает нарушение репликации и транскрипции, что ведёт к задержке клеточного цикла и апоптозу.

Фармакокинетика

Цисплатин плохо проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется путем неферментативного превращения в неактивные метаболиты. Связывание с белками составляет 90 %. T1/2 в начальной фазе составляет 25-49 мин; в конечной фазе при нормальной выделительной функции почек — 58-73 ч, при анурии — до 240 ч. Выводится почками, 27-43 % через 5 дней; платину можно обнаружить в тканях в течение 4 мес после введения.

Просмотров: 4663

<<< Ципрофлоксацин

Эналаприл >>>