Химия - Варениклин - Фармакодинамика

01 марта 2011


Оглавление:
1. Варениклин
2. Фармакодинамика
3. Противопоказания
4. Побочные эффекты
5. Смотрите также

Варениклин связывается с α₄β₂ нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами мозга, в отношении которых он является частичным агонистом, т.е. одновременно проявляет агонизм и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α₄β₂ нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α₄β₂ рецепторов под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α₄β₂ рецепторами более активно, чем с другими никотиновыми рецепторами или другими рецепторами и транспортерами.

Эффективность варениклина в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α₄β₂ никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с α₄β₂ рецепторами.

Просмотров: 4603

<<< Иммуномодуляторы